In Vitro Cytostatic Effect on Tumor Cells by Carborane‐Based Dual Cyclooxygenase‐2 and 5‐Lipoxygenase Inhibitors

نویسندگان

چکیده

Abstract The selective inhibition of enzymes that catalyze the conversion arachidonic acid to inflammatory eicosanoids represents a promising approach for cancer therapy. This study, therefore, focuses on incorporation metabolically stable, sterically demanding, and hydrophobic carboranes into existing dual cycloxygenase‐2 (COX‐2)/5‐lipoxygenase (5‐LO) inhibitors are key in biosynthesis eicosanoids. Here, first carborane‐containing COX‐2/5‐LO derived from RWJ‐63556 presented. replacement fluorophenyl moiety by meta ‐ or para ‐carborane resulted five derivatives 3 , 6 9 13 17 show high inhibitory activities toward COX‐2 5‐LO vitro. Cell viability studies A375 melanoma cell line revealed derivative shows higher anticancer activity compared based accumulation lipid droplets cells due blockage pathways, indicating design potent inhibitors.

برای دانلود باید عضویت طلایی داشته باشید

برای دانلود متن کامل این مقاله و بیش از 32 میلیون مقاله دیگر ابتدا ثبت نام کنید

اگر عضو سایت هستید لطفا وارد حساب کاربری خود شوید

منابع مشابه

: the effect of sericin levels (silk glue protein) on rate of in vitro maturation, fertilization and culture of sheep oocytes

هدف از آزمایش اول بررسی اثر سطوح مختلف سریسین [0 (control), 0.1, 0.5, 1.0, 2.5 %] افزوده شده به محیط , ivm بر cumulus cell expansion، بلوغ هسته و توسعه متوالی جنین، در گوسفندان نژاد سنجابی در فصل تولید مثلی می باشد. از سرگیری میوز به وسیله خارج شدن اولین پولار بادی اندازه گیری و هم چنین درصد رسیدن جنین های دو سلولی به مرحله کلیواژ و بلاستوسیت نیز به عنوان نشانه ای از میزان شایستگی توسعه اولیه ج...

Cytostatic Elimination of Syngeneic Rat Tumor Cells in Vitro by Nonspecifically Activated Macrophages

Syngeneic tumor cell lines induced in inbred DA rats by polyoma virus, dimethylbenzanthracene, or methylcholanthrene were interacted in vitro with syngeneic effector cells. Glycogen-induced peritoneal exudate cells, predominantly polymorphonuclear leukocytes, and proteose peptone-induced peritoneal cells, principally macrophages, were the effector cells employed. Activated, nonimmune macrophage...

متن کامل

Effect of inhibitors of plant cell division on mammalian tumor cells in vitro.

We studied the activity of 14 compounds, all of which have been shown to interfere in plant cell division, in two animal tumor cell cultures, EL-4 and L1210. Four compounds [propham, chlorpropham, bensulide S-(O,O-diisopropylphosphorodithioate) ester of N-(2-mercaptoethyl)benzenesulfonamide), and siduron] had a 50% inhibitory dose less than 10(-4) M; six [2,3,5-triiodobenzoic acid, (2,4-dichlor...

متن کامل

the effect of e-64 on the developmental competence of sheep cocs during in vitro maturation

in the present study, the effect of e-64 at different concentrations (0.5, 1, 5 and 10 µm) added to (1) the ivm medium on oocyte nuclear maturation and developmental competence of ovine oocytes, and (2) to the ivc medium on embryonic development of ovine embryos were investigated.

effect of bataine and sulphate supplement on wool and milk characteristics and lambs performance in naine ewes

تعداد 20 رأس میش نژاد نائینی 6+-24 ماهه، با میانگین وزن 2/3-+40 کیلوگرم، همراه با 20 رأس بره های آنها در قالب طرح کاملا تصادفی اثر بتائین و مکمل سولفات بر خصوصیات شیر و پشم و عملکرد بره ها بررسی شد. میش ها بطور تصادفی در چهار تیمار قرار گرفتند. تیمارها عبارت بودند از: 1-گروه شاهد 2-بتائین (05/0 درصد ماده خشک) 3-سولفات (24/0 سولفور درصد ماده خشک 4-بتائین هرماه با سولفات. جیره غذائی طبق nrc با مح...

15 صفحه اول

ذخیره در منابع من


  با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ژورنال

عنوان ژورنال: Advanced therapeutics

سال: 2023

ISSN: ['2366-3987']

DOI: https://doi.org/10.1002/adtp.202200252